T 0163/84 (Acetophenonderivate) 21-08-1986

Entscheidungsgründe

1. Die Beschwerde entspricht den Erfordernissen der Artikel 106 bis 108 und Regel 64 EPÜ; sie ist daher zulässig.

2. Die geltenden Patentansprüche sind in formeller Hinsicht nicht zu beanstanden, weil sie ihre Stütze in den ursprünglichen Unterlagen finden.

3. Anspruch 1 ist auf bestimmte substituierte Omega-Halogen-acetophenon-oximether gerichtet. Diese sind für die Herstellung bekannter substituierter -Azolyl-acetophenon-oximether durch Azolierung geeignet (vgl. Verwendungsanspruch 3). Im Hinblick auf diese Reaktivität ist eigentlich die Entgegenhaltung (9) der nächstkommende Stand der Technik, weil dort ein 2,4-chlor-substituiertes w-Brom-acetophenon mit 1,2,4-Triazol in einer Ausbeute von 60% der Theorie kondensiert wird. Die technische Aufgabe war es daher im Hinblick auf diese Technik die Kondensation mit einem Azol wesentlich zu verbessern. Die Lösung der Aufgabe besteht in der Bereitstellung der beanspruchten Zwischenprodukte und in deren Verwendung für die Herstellung bekannter Azol-Derivate.

4. Die erfindungsgemäße Reaktion von 2,4-Chloro-acetophenon-oxim-O-methylether mit 1,2,4-Triazol bringt eine Ausbeute von 84% (Berechnung nach S. 11, Z. 9-11 und S. 10, Z. 29-31), was wesentlich besser ist als die entsprechende Azolierung des identisch substituierten Ketons gemäß (9), Beispiel 3, S. 29 (60%). Obwohl andere Beispiele gemäß (10) auch nur Ausbeuten von 58 bis 77% aufweisen, verwenden diese Kondensationen Imidazol, d.h. ein Diazol statt einem Triazol. Der Ansicht der Beschwerdeführerin, daß Vergleiche dieser Art unzulässig seien, weil Beispiele im Stand der Technik nur erste Versuche und keine entwickelten Verfahren darstellen, kann nicht zugestimmt werden. Ohne besonderen Anlaß die veröffentlichten Beispiele zu bezweifeln, würde der Fachmann diese als seinen tatsächlichen Ausgangspunkt betrachten. Es ist daher glaubhaft, daß die technische Aufgabe tatsächlich gelöst wird. Die Auslegung einer Lehre einer Entgegenhaltung ist auf deren tatsächlichen Offenbarungsgehalt im Sinne einer fertigen konkreten technischen Regel abzu stellen (vgl. "Spiroverbindungen/CIBA-GEIGY", T 181/82, ABl. EPA 9/1984, 401 auf Seite 411, Punkt 8, oder T 68/83, 21.03.1986, Seite 11).

Da die beanspruchten Zwischenprodukte unbestritten neu sind, gilt dasselbe für ihre Herstellung und Verwendung gemäß Ansprüchen 2 und 3.

5. Es ist zu untersuchen, ob die Bereitstellung der Zwischenprodukte auf erfinderischer Tätigkeit beruht. Die Frage ist, ob es für den Fachmann naheliegend war, eine bessere Kondensation von Omega-Halogen-substituierten Acetophenon-Derivaten zu erwarten, wenn der Keton erst in einem O-subtituierten Oxim umgewandelt wird. Die Beschwerdeführerin hat selber eingeräumt, daß der Fachmann eine Reaktionsbegünstigung aufgrund des Austausches der Oxogruppe durch eine Oximgruppe nicht mit Sicherheit erwarten konnte. Obwohl die erstgenannte Gruppe die Reaktionsfähigkeit der ß-Methylengruppe möglicherweise erhöhen konnte, läßt sich aus dem allgemeinen Fachwissen keine Vermutung über den Einfluß der Oximgruppe unter den Umständen der Reaktion gewinnen. Es war dem Fachmann auch bekannt, daß der Ersatz von Diazol durch Triazole ein Ausbeuteverringerung verursacht (vgl. (9) mit Verbindung 3, in Tabelle 1, S. 785 (10)), so daß er irgendeine Verbesserung mit Triazolen nicht erwarten konnte. Im Gegensatz zu dieser Erwartung sind die Ergebnisse mit diesem Reagenten überraschend besser geworden.

6. Die Verwendung der Zwischenprodukte selbst gemäß Anspruch 3 weist einen günstigen, unerwarteten "Verfahrenseffekt" auf (vgl. "Bis-epoxyäther/BASF" Entscheidung, S. 346, Punkt 7). Die Struktur des Zwischenprodukts spielt eine unmittelbare Rolle in dieser Reaktion und die strukturelle Andersartigkeit der Verbindung manifestiert sich in einer wertvollen Wirkung (a.a.O. S. 345, Punkt 6). Das Verfahren und auch das neue Mittel dafür beruhen daher auf erfinderischer Tätigkeit, die nicht von der etwaigen Gewährbarkeit des Gesamtverfahrens hergeleitet wird. Ein solches Gesamtverfahren braucht daher nicht in Anspruch genommen zu werden. Obwohl das Herstellungsverfahren auch selbst aufgrund eigener Effekte und Vorteile erfinderisch sein könnte, ist Anspruch 2 schon wegen der Patentfähigkeit der Produkte selbst gewährbar, selbst wenn es um ein sog. Analogieverfahren ginge.

7. Ein Gesamtverfahren kann aufgrund der Kombination allein erfinderisch sein, ohne daß es irgendwelche patentierbare Teilstufen erhalten würde. Andererseits kann der erfinderische Charakter des Ganzen auf mindestens heim erfinderischen Teil beruhen. Im gegebenen Fall hat die Einspruchsabteilung die erfinderische Tätigkeit für das Gesamtverfahren anerkannt und dann daraus die Patentier barkeit der Teile als zwangsläufig abgeleitet. Die Kammer vertritt jedoch die Ansicht, daß alle formell und im Wesen unabhängigen Anspruchskategorien unter Berücksichtigung der eigenen Aufgabe und erzielten Effekte (Wirkungen) zu beurteilen sind.

8. Es gibt keinen Zweifel daran, daß auch das Gesamtverfahren als eine Kombination gegenüber dem eigenen nächst liegenden Stand der Technik (d.h. das bekannte Gesamtverfahren nach Azolierung und Oximbildung gemäß DE-A- 2 723 942 und DE-A-2 431 407) erfinderisch ist. Das gilt unbeschadet der oben geäußerten Auffassung der Kammer, daß die 2. Stufe schon allein patentfähig ist. Der Vergleich der Gesamtverfahren weist eine wesentliche, unerwartete Ausbeuteerhöhung auf (vgl. Patentschrift S. 11, Z. 15 bis S. 12, Z. 11 einerseits, und S. 10, Z. 13 bis S. 11 Z. 12 andererseits). Trotz des einfachen Austausches der Azolierung durch die Oximbildung ist das Gesamtverfahren erfinderisch, weil es nicht darum geht, ob der Fachmann die Möglichkeit der Reaktionsstufen hätte vorsehen können, sondern darum, ob er dies in Erwartung einer Verbesserung oder eines Vorteils auch getan hätte (vgl. Simethicon-Tablette/RIDER, T 2/83, ABl. EPA 6/1984, 265, Leitsatz II).

9. Jedoch kann die Patentierbarkeit der Zwischenprodukte im vorliegenden Fall nicht automatisch auf Grund der a.a.O. erwähnten "Bis-epoxyäther/BASF" Entscheidung anerkannt werden. In dieser Sache bestand keine umittelbare Vergleichsmöglichkeit mit einem bekannten Mehrstufenverfahren. Statt quantitativem Vergleich mit analogen Reaktionsstufen, mußte die qualitative Besonderheit der Zwischenprodukte in Betracht gezogen werden. Jedoch wurde die Verwendung der neuen eigenartigen Zwischenprodukte als erfinderisch anerkannt (a.a.O., S. 350, Punkt 15). In jenem Fall haben die Zwischenprodukte gerade wegen ihrer "strukturellen Andersartigkeit" und die dadurch manifestierte "Wirkung" für die zweite Stufe des Gesamtverfahrens einen erfinderischen Beitrag gegeben (S. 345, Punkt 6). Ohne diesen wäre das vorteilhafte Gesamtver fahren nicht denkbar gewesen (S. 341, Leitsatz 1, zweiter Absatz).

10. In dem hier zu entscheidenden Fall sind die Gesamtverfahren sowohl im Ganzen wie in ihren Teilabschnitten quantitativ vergleichbar. Ob hier die Zwischenprodukte auch selbst patentfähig sind, hängt ab von ihrem Beitrag zu dem quantitativen Effekt, den sie selbst in der Azolierungsstufe verursachen. Die Kammer hat keinen Zweifel daran, daß der quantitative Erfolg auf die Zwischen produkte zurückgeht, so daß ihre Patentierung gerecht fertigt erscheint.

Teile eines patentfähigen Gesamtverfahrens sind nicht automatisch für sich patentierbar. Andernfalls könnten auch nicht erfinderische neue Produkte eines erfinderischen Verfahrens als Zwischenprodukte durch eine einfache Ergänzung des Verfahrens mit einer trivialen Weiterverarbeitungsstufe zu einem "Gesamtverfahren" patentfähig gemacht werden. Es ist daher die Auffassung der Kammer, daß ein neues chemisches Zwischenprodukt nicht allein deshalb erfinderisch wird, weil es im Laufe eines erfinderischen Mehrstufenverfahrens hergestellt und zu einem bekannten Endprodukt weiterverarbeitet wird. Dazu bedarf es zusätzlicher Überlegungen, wie z.B., daß das Verfahren zur Herstellung des neuen Zwischenproduktes erstmals in erfinderischer Weise dessen Herstellung ermöglichte und andere Wege zu seiner Herstellung aus geschlossen schienen (vgl. etwa die Sachlage im Falle "Zeolithe/BASF, T 219/83, ABl. EPA 7/1986, 211, 220 insbesondere Abs. 11 und 12). Jedenfalls ist ein solches Produkt aber dann patentierbar, wenn seine Weiterverarbeitung, wie hier, erfinderisch ist (im Anschluß an "Bis-epoxyäther/BASF", T 22/82).