T 0022/82 (Bis-epoxyaether) 22-06-1982

Entscheidungsgründe

1. Die Beschwerde entspricht den Artikeln 106 bis 108 und den Regeln 64 und 78(3) EPÜ; sie ist daher zulässig.

2. Bei den geltenden Patentansprüchen handelt es sich - abgesehen von der teilweisen Streichung von Vorzugsbereichen - um die Ansprüche in der ursprünglichen Fassung, wobei die offensichtlichen Schreibfehler in Formel II von Anspruch 2 und 4 gemäß Regel 88 EPÜ berichtigt wurden (vgl. hierzu auch Beispiel 1 bis 6, 8 und 11 bis 14).

3. Wie der Beschreibungseinleitung zu entnehmen ist, war es Aufgabe der Erfindung, neue Wege und neue Ausgangsverbindungen zu finden, mit deren Hilfe es gelingt, den begehrten Aromastoff 2,5-Dimethyl-4-hydroxy-2,3-dihydrofuran-3-one (nachfolgend DHF abgekürzt) auf wirtschaftlichere und verfahrenstechnisch einfachere Weise herzustellen als bisher (vgl. die Beschreibung Seite 3, Zeile 29 bis 33).

4. Diese Aufgabe wird dadurch gelöst, daß die betreffenden formelmäßig näher bezeichneten und als sog. Zwischenprodukte anzusehenden Diepoxide, besser als Bis-epoxiäther bezeichnet (Anspruch 1), ein zweistufiges Gesamtverfahren zur Herstellung des Aromastoffs DHF (Anspruch 4), sowie dessen beiden Teilstufen (Ansprüche 2 und 3) bereitgestellt werden.

5. Eine derartige technische Lehre ist nach der nicht zu beanstandenden Feststellung der Prüfungsabteilung neu. Bei der Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit richtet die Prüfungsabteilung indes ihren Blick nur auf Teilgegenstände der Erfindung, ohne den engen technischen und patentrechtlichen Zusammenhang von Zwischenprodukt und Endprodukt zu sehen.

6. Andererseits vermag die Kammer nicht der Auffassung der Beschwerdeführerin zu folgen, wonach ein Zwischenprodukt aufgrund der bloßen potentiellen Bereicherung der Chemie patentwürdig sein soll. Wenn sich die Beschwerdeführerin auf die Unterschiede zwischen monofunktionellen Verbindungen einerseits und difunktionellen Verbindungen mit enger Wechselwirkung beider Funktionen andererseits beruft, stellt sie bei ihrer Betrachtungsweise auf die strukturelle Eigenart der neuen Verbindungen gegenüber denen des Standes der Technik ab. Dabei übersieht sie, daß strukturelle Andersartigkeit einer Verbindung für die Bewertung der erfinderischen Tätigkeit solange neutral und wertfrei bleibt, solange sie sich nicht in einer wertvollen Eigenschaft im weitesten Sinne, Wirkung oder Potentierung einer Wirkung manifestiert.

7. Im vorliegenden Fall geht die Kammer bei der Bewertung der Patentwürdigkeit der zu DHF führenden neuen Zwischenprodukte nach Anspruch 1 von folgender Überlegung aus: Hat sich die Anmelderin aufgrund eines bestehenden Bedürfnisses die Aufgabe gestellt, ein in wirtschaftlicher und verfahrenstechnischer Hinsicht vorteilhaftes neues chemisches (Gesamt) Verfahren zur Herstellung bekannter und begehrter Endprodukte zu entwickeln, so kann die Lösung dieser Aufgabe erfinderisch sein, wenn - trotz Wahl der gleichen Ausgangsstoffe wie für das nächst vergleichbare Verfahren nach dem Stande der Technik - das tatsächlich erzielte vorteilhafte Ergebnis (hier: quantitativ) überraschend ist. Kommt dieses Ergebnis (hier: höhere Gesamtausbeute) durch einen Umweg über neue, im Zuge des Gesamtverfahrens bereitgestellte Zwischenprodukte zustande, so trägt der "Verfahrenseffekt" auch die erfinderische Tätigkeit für die Zwischenprodukte selbst, ohne die das vorteilhafte Gesamtverfahren nicht denkbar ist.

8. Diese Voraussetzungen sind hier erfüllt. Im Dokument 4 sind neben dem dort offenbarten eigenen Lösungsvorschlag bereits 5 mit Nachteilen verbundene Verfahren zur Herstellung von DHF beschrieben. In der im Europäischen Recherchenbericht zitierten DE-A-2 359 891 wird ferner ein vielstufiges Verfahren zur Herstellung derselben Verbindung beschrieben, dessen letzte Stufe nur 30DHF ergibt (Beispiel 13). Außerdem werden in der Beschreibungseinleitung der vorliegenden Anmeldung drei weitere mit Nachteilen behaftete Herstellungsverfahren für DHF beschrieben (vgl. Beschreibungseinleitung Seite 2, Absatz 3 und 4 sowie Seite 3, Absatz 3). Die Existenz von wenigstens 10 bekannten, zum Teil zum Patent angemeldeten Verfahren zur Herstellung von DHF dürfte das große Interesse der Fachwelt an dieser Verbindung und die Bemühungen um die Auffindung einer wirtschaftlichen Verfahrensweise demonstrieren. Ein Bedürfnis für ein verbessertes Herstellungsverfahren liegt offen zutage.

9. In diesem Zusammenhang dürfte als nächstliegender Stand der Technik das Verfahren nach Dokument 4 zu beurteilen sein, weil dessen Ausgangs- und Endprodukte mit denen des Verfahrens nach Anspruch 4 der vorliegenden Anmeldung übereinstimmen. Einziger Unterschied ist die Verfahrensweise, die beim bekannten alkalischen Zyklisierungsverfahren einstufig, beim beanspruchten Verfahren hingegen zweistufig derart abläuft, daß zunächst in Gegenwart von Alkali und Alkohol eine Epoxidierungsreaktion zu den Bis-epoxiäthern als Zwischenprodukte und nachfolgend deren Spaltung und Rezyklisierung zum Dihydrofuranring stattfindet. Betrachet man die optimalen Ausbeuten an DHF bei beiden Verfahren, so beträgt diese beim zitierten bekannten Verfahren nach den unbestrittenen Berechnungen der Prüfungsabteilung 37,6% gegenüber 45% für das beanspruchte Verfahren (Beispiel 2 Bis-epoxiätherherstellung 100% Beispiel 9 DHF-Herstellung 45%. Normalerweise erniedrigt sich die Gesamtausbeute eines mehrstufigen Verfahrens mit der Anzahl der Verfahrensstufen. Demgemäß war das oben genannte erfindungsgemäß erhaltene Resultat, wonach das bekannte einstufige von Dihalogendiketon ausgehende Verfahren zur Herstellung von DHF durch Beschreiten des neuen zweistufigen Umwegs über die Bis-epoxiäther als Zwischenprodukte hinsichtlich seiner Ausbeute signifikant erhöht werden kann, für den Fachmann nicht vorauszusehen. Ein Fachmann, der sich - wie hier - die Aufgabe gestellt hatte, das bekannte Verfahren zur Herstellung von DHF unter Einsatz des entsprechenden Dihalogendiketons bezüglich der Ausbeute zu verbessern, wäre demnach bei Kenntnis der Verfahren nach den Dokumenten 1, 2 und 3, die keine Ausbeutevorhersagen zulassen, nicht ohne erfinderische Tätigkeit zu der beanspruchten Lösung gelangt. Dies zieht die Patentfähigkeit des Gesamtverfahrens nach Anspruch 4, soweit es sich auf die Herstellung von DHF bezieht, sowie der auf diesem Wege erstmals bereitgestellten Zwischenprodukte nach Anspruch 1 nach sich, ohne die das vorteilhafte Gesamtverfahren im Sinne der Kausalitätslehre nicht denkbar ist.

10. Allerdings kann für solche Zwischenprodukte nach Anspruch 1, in denen R1 und R2 Alkylreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, aber nicht gleichzeitig Methyl bedeuten, und die sich demnach nur zur Herstellung der höheren Homologen von DHF eignen, ein solcher "Effekt" - wie unter 9. ausgeführt - nicht hergeleitet werden; denn einerseits sind die diesbezüglichen Ausbeuten des anmeldungsgemäßen Zweistufenverfahrens geringer (Beispiele 8 + 10 : 27,4%; Beispiele 11 + 15: 33,6%; Beispiele 16 + 12: 31,2%; Beispiele 13 + 17: 16,2%; Beispiele 18 + 14: 33,6%), andererseits beschränkt sich Dokument 4 auf die Offenbarung eines Herstellungsverfahrens für DHF und lehrt demnach nicht die Herstellung der höheren Homologen von DHF, so daß ein Vergleich nicht möglich ist.

Hingegen ist in der o.g. DE-A-2 359 891 die Gruppe der organoleptisch wirksamen 4-Hydroxy-dihydrofuran-3-one genannt, die in 2,5-Stellung durch gerade oder verzweigte Alkylgruppen mit 1-4 Kohlenstoffatomen substituiert sind (vgl. Anspruch 1 in Verbindung mit Seite 4, Formel III und dem letzten Absatz) und deren Herstellung auch anmeldungsgemäß beansprucht wird (Ansprüche 3 und 4). Ferner ist dort deren 3-stufige Herstellung angegeben (Acylessigsäureesterkondensation, thermische Zersetzung der tertiären Butylester, Oxidation mit Wasserstoffperoxid, vgl. Seite 3, Zeile 2 bis 16 und Seite 5, vorletzte Zeile bis Seite 6, Zeile 3). Jedoch ist eine exakte Ausbeuteberechnung für die höheren Homologen des DHF nicht möglich, da für die erste Reaktionsstufe allgemeine Ausbeuteangaben (wie sie für die Stufe 2 und 3 vorhanden sind: Ausbeute quantitativ bzw. 20-40) fehlen. Auch die Beispiele 14 bis 16 entziehen sich einer Berechnung der Ausbeute des Gesamtverfahrens.

11. Gleichwohl sind auch die unter 10. genannten neuen Zwischenprodukte patentfähig, weil durch deren Bereitstellung ein neuer Herstellungsweg zu bekannten und begehrten Endprodukten eröffnet wird, der seinerseits auf erfinderischer Tätigkeit beruht. Dabei läßt sich die Kammer von dem Grundsatz leiten, daß die von einem chemischen Stoff ausgehenden überraschenden Eigenschaften, die sich in Form einer bestimmten Wirksamkeit auf einem technischen Verwendungsgebiet manifestieren, für die Beurteilung der erfinderischen Tätigkeit dieses Stoffes nicht höher zu veranschlagen sind als solche, die sich bei dessen chemischer Weiterverarbeitung zeigen (Gleichwertigkeit des klassischen Wirkungseffekts mit dem Verfahrenseffekt). Betrachtet man hierzu den Stand der Technik im unmittelbaren Umfeld der begehrten 4-Hydroxydihydrofuran-3-one, so fällt auf, daß neben Einzelvorschlägen, die auf die Oxydation von Dihydrofuran-3-one-4-carbonsäuren (DE-A-2 359 891) und die Zyklisierung von 2,5-Dihalogenhexan-3,4-dion (Dokument 4) bzw. vic-Diketo-diester (vgl. anmeldungsgemäße Beschreibung Seite 3, Absatz 3) gerichtet sind, der Herstellungsweg über die Zyklisierung von Hexan-2,5-diol-3.4-dion von der Fachwelt häufiger beschritten wurde (vgl. die Beschreibungseinleitung der vorliegenden Anmeldung Seite 2, Absätze 3 und 4 und Seite 3, Absatz 2). Es könnte daher als naheliegend angesehen werden, wenn auch die Anmelderin diese Verbindung als Zwischenprodukt gewählt hätte.

12. Indes ist die Anmelderin diesen Weg nicht gegangen. Sie hat vielmehr den Weg über die Bis-epoxiäther eingeschlagen. Dieser Verfahrensstufe kommt - entgegen der Auffassung der Patentabteilung- erfinderischer Gehalt zu, weil die Dokumente 2 und 3 hierfür keine Anregung zu geben vermochten. So beschreibt Dokument 2 die durch Spuren von Saure katalysierte Wasseraddition an Epoxiäther, die zu alpha-Hydroxyaldehyden bzw. alpha-Hydroxyketonen führt gemäß der Gleichung

(FORMEL)

während Dokument 3 die ebenfalls säurekatalysierte Zyklisierung von Hexan-4,5-diol-3,4-dion zu DHF lehrt. Ein mit durchschnittlichen Fähigkeiten ausgestatteter Fachmann, der sich die Suche nach einem neuen Weg zur Herstellung bekannter begehrter Endprodukte zur Aufgabe gestellt hat, wird hierfür nicht solche Stoffe gedanklich einbeziehen, deren zwischenzeitliche Bildung, hier der Dioldione, weder beabsichtigt noch erwünscht, sondern rein hypothetisch ist.

Zudem ist die Struktur der Epoxyäther aus Dokument 2 (R und Methoxylrest am gleichen Kohlenstoffatom des Oxiranrings; unsubstituierte Methylgruppe in diesem Ring) von denen des geltenden Anspruchs 1 (R1 und OR3 nicht am gleichen Kohlenstoffatom des Oxiranrings; substituierte Methylengruppe in diesem Ring; Verdoppelung all dieser Funktionen) so verschieden, daß dieses Dokument auch aus diesem Grunde nicht als Vorbild für den hier zu betrachtenden Teilschritt taugte.

13. Auch der lange Zeitraum von 9 Jahren, der auf dem stark bearbeiteten Gebiet der hier betrachteten Aromastoffe (vgl. unter 8.) zwischen dem Vorschlag von Hexan-4,5-diol-3,4-dion als geeignetes Vorprodukt hierfür (vgl. hierzu die in Dokument 4, Spalte 2, Absätze 2 und 3 genannten, im September 1969 der Öffentlichkeit zugänglichen Unterlagen der beiden französischen Patente) und der vorliegenden Anmeldung liegt, kann als Anzeichen dafür gesehen werden, daß Dokument 2 (aus dem Jahre 1965) in Verbindung mit der Kenntnis von der säurekatalyisierten Zyklisierung des oben genannten Dioldions (vgl. das in Dokument 4 referierte Bezugsdokument) keine Anregung für die anmeldungsgemäße Teilstufe nach dem nebengeordneten Anspruch 3 unter Einsatz der Zwischenprodukte nach Anspruch 1 vermitteln konnte.

14. Um nun die erfinderische Tätigkeit für das Verfahren nach dem nebengeordneten Anspruch 4 zu verneinen, hat die Prüfungsabteilung nicht weniger als 3 Dokumente benötigt (Dokument 1, 2 und 3). Sie hat dabei das Gesamtverfahren in zwei separate Reaktionsstufen aufgeteilt, diese jeweils als naheliegend bewertet und die Schlußfolgerung gezogen, daß die Kombination beider Stufen ebenfalls nahelag. Diese Betrachtungsweise hält einer Überprüfung nicht stand. Sie läßt nämlich außer acht, daß zur Bewertung der erfinderischen Tätigkeit des Mehrstufenverfahrens dieses als Ganzes aus der Sicht der Aufgabenstellung, d.h. des Auffindens eines neuen Herstellungswegs für die bekannten und begehrten Aromastoffe, zu betrachten ist. Die Frage, auf die es in diesem Zusammenhang ankommt, lautet nicht, ob es in Kenntnis der Ausgangsstoffe nahelag, die Einzelstufen des Gesamtverfahrens zum Endprodukt hin aneinanderzureihen, sondern ob sich dieses Verfahren vom Ziel aus schrittweise rückwarts schauend in Richtung auf die Ausgangsstoffe hin betrachtet als naheliegend anbot.

15. Wendet man diesen Bewertungsmaßstab für das Verfahren nach Anspruch 4 an, so ist - wie unter 11 bis 13 bereits ausgeführt - der letzte Teilschritt des neuen zweistufigen Gesamtverfahrens als erfinderisch einzustufen. Nachdem bereits die Erkenntnis über die Bedeutung der Bis-epoxiäther als Zwischenprodukte für die Synthese der bekannten begehrten Aromastoffe erfinderische Tätigkeit erforderte, kann auch die Wahl der Ausgangsstoffe und des Reaktionsweges für diese Zwischenprodukte, also die erste Stufe des Gesamtverfahrens, nicht mehr als naheliegend angesehen werden, selbst wenn es sich hierbei um ein chemisch nicht eigenartiges Verfahren handeln sollte. Trotzdem soll auf die Argumentation der Prüfungsabteilung eingegangen werden, die die erfinderische Tätigkeit für diese erste Teilstufe im Hinblick auf Dokument 1 verneint hat. Dieses chemische Standardwerk vermittelt die Lehre, daß manche alpha-Halogenketone mit Alkoholaten nach folgender Gleichung reagieren:

(FORMEL)

Im Anschluß hieran werden Ergebnisse von Originalarbeiten zitiert, wobei ausnahmslos von gemischten aromatischaliphatischen Ketonen ausgegangen und in 4 Fällen das gewünschte Resultat, in einem Fall das Versagen der Reaktion festgestellt wird. Diese Entgegenhaltung dürfte den Fachmann im Rahmen seiner üblichen Tätigkeit kaum dazu angeregt haben, dieses eng begrenzte Verfahren auf die Herstellung rein aliphatischer Bis-epoxiäther anzuwenden.

16. Anspruch 2 ist auf die Herstellung der als patentfähig anerkannten Zwischenprodukte nach Anspruch 1 gerichtet. Es kann dahingestellt bleiben, ob diesem Herstellungsverfahren eigene erfinderische Tätigkeit zukommt, solange dem Produkt dieses Verfahrens die erfinderische Tätigkeit zuerkannt ist. Eine Aberkennung der Schutzfähigkeit dieses Herstellungsanspruchs erscheint derzeit nicht gerechtfertigt. Solange ein chemisches Produkt durch einen vorausgehenden Anspruch geschützt ist, stellt das Verfahren zu seiner Herstellung auf chemischem Wege eine Charakterisierung dieses Produkts in der Patentkategorie seines Herstellungsverfahrens dar (process for product). Ein derartiger zusätzlicher Anspruch für das als schutzfähig anerkannte Produkt kann in Einspruchs- oder Nichtigkeitsverfahren im Hinblick auf Artikel 123 Absatz 3 EPÜ bzw. entsprechende nationale Vorschriften oder in Verletzungsverfahren im Hinblick auf Artikel 69 (1) Satz 1 EPÜ eine Bedeutung haben.

17. Es ist kein Antrag auf Rückzahlung der Beschwerdegebühr nach Regel 67 EPÜ gestellt worden; der hier vorliegende Sachverhalt würde eine solche Maßnahme auch nicht rechtfertigen.